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    西地蘭注射說明書用法用量 西地蘭注射功效與作用說明書

    西地蘭是快速強心藥,能加強心肌收縮,減慢心率與傳導。由于其作用較快,適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。那西地蘭怎么使用呢?有什么要注意的?一起來看看西地蘭吧。

    【藥品名稱】西地蘭。

    【西地蘭的通用名稱】去乙酰毛花苷注射液。

    【西地蘭的成分】本品為去乙酰毛花苷加10%乙醇制成的滅菌溶液。

    【西地蘭的性狀】為無色或白色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦;有引濕性,置空氣中能吸收約7%的水分。不溶于水,溶于甲醇、吡啶,稍溶于乙醇。

    【西地蘭的適應證】用于急性心力衰竭、慢性心力衰竭性加重、快速室率的心房顫動、心房撲動和陣發性室上性心動過速。

    【西地蘭的用法用量】

    成人常用量:

    用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,首劑0.4~0.6㎎,以后每2~4小時可再給0.2~0.4㎎,總量1~1.6㎎。

    小兒常用量:

    1. 按下列劑量分2~3次間隔3~4小時給予。

    2. 早產兒和足月新生兒或腎功能減退、心肌炎患兒,肌內或靜脈注射按體重0.022㎎/㎏,2周~3歲,按體重0.025㎎/㎏。 本品靜脈注射獲滿意療效后,可改用地高辛常用維持量以保持療效。

    【西地蘭的禁忌證】

    1.任何強心苷制劑中毒者。

    2.室性心動過速、心室顫動。

    3.梗阻型肥厚性心肌病。

    4.預激綜合征伴心房顫動或撲動。

    5.心肌梗死者禁止注射給藥。

    【西地蘭的不良反應】

    (1)胃腸道反應:一般較輕,常見納差、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛。

    (2)心律失常:服用洋地黃過程中,心律突然轉變,是診斷洋地黃中毒的重要依據。如心率突然顯著減慢或加速,由不規則轉為規則,或由規則轉為有特殊規律的不規則。洋地黃中毒的特征性心律失常有:多源性室性過早搏動呈二聯律,特別是發生在心房顫動基礎上;心房顫動伴完全性房室傳導阻滯與房室結性心律。心房顫動伴加速的交接處性自主心律呈干擾性房室分離;心房顫動頻發交接處性逸搏或短陣交接處性心律;室上性心動過速伴房室傳導阻滯;雙向性交接處性或室性心動過速和雙重性心動過速。洋地黃引起的不同程度的竇房和房室傳導阻滯也頗常見。應用洋地黃過程中出現室上性心動過速伴房室傳導阻滯是洋地黃中毒的特征性表現。

    (3)神經系統表現:可有頭痛、失眠、憂郁、眩暈,甚至神志錯亂。

    (4)視覺改變:可出現黃視或綠視以及復視。

    【西地蘭的注意事項】急性心肌炎患者慎用。西地蘭口服吸收不規則,現口服已少用。其他同洋地黃。

    西地蘭注射說明書用法用量 西地蘭注射功效與作用說明書

    【西地蘭的藥理作用】西地蘭是由毛花洋地黃中提取的一種速效強心苷,系去乙酰毛花苷C和地高辛的前體。作用較洋地黃、地高辛快,但比毒毛花苷K稍慢。因口服制劑吸收較少,不如地高辛,注射劑開始起效的時間又不及去乙酰毛花苷C快速,故漸被地高辛和去乙酰毛花苷C所取代。

    【西地蘭的藥代動力學】西地蘭在胃腸道不如洋地黃毒毒苷吸收完全,只能不規則吸收10%。與去乙酰毛花苷C相似,一般用于靜脈注射,5~30min起效,作用維持2~4天。代謝藥物為地高辛和地高辛元的衍生物,排泄快,以代謝物形式隨尿排出,蓄積性小。治療量和中毒量差距比其他洋地黃苷類大得多,致死量可能是其維持量的20~50倍。

    【西地蘭的藥物相互作用】

    1.與兩性霉素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時,可引起低血鉀而致洋地黃中毒。

    2.與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時,可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。

    3.與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride)或擬腎上腺素類藥同用時,可因作用相加而導致心律失常。

    4.有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應同時應用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時,常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。

    5.β受體阻滯劑與本品同用,有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能,應重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

    6.與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關,甚至可達到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續上升,這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2~1/3。

    7.與維拉帕米、地爾硫?、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴重心動過緩。

    8.螺內酯可延長本品半衰期,需調整劑量或給藥間期,隨訪監測本品的血藥濃度。

    9.血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。

    10.依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。

    11.吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有中毒危險,需監測血藥濃度及心電圖。

    12.與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調整肝素用量。

    13.洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應極其謹慎,尤其是也靜注鈣鹽時,可發生心臟傳導阻滯。

    14.紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。

    15.甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約2.%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。

    16.禁忌與鈣注射劑合用。

    17.不宜與酸、堿類配伍。

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